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1．研究背景目前，約25%的商業(yè)藥物含有氟。2018年至2021年間，美國食品和藥物管理局批準的含氟小分子藥物增至33?45%。在農(nóng)藥行業(yè)，含氟農(nóng)藥也越來越受到追捧。1,2-二氟苯被認為是一種多用途的合成模塊，用于將氟原子引入農(nóng)用化學品和活性藥物成分（API）中。例如，可以將它用作合成具有吸引力的靶分子3,4-二氟硝基苯的前體，進而合成利奈唑胺、舒替唑胺和阿比維替尼等原料藥。圖1.合成3,4-二氟硝基苯以及相關的API1,2-二氟苯可以通過席曼（Balz?Schiemann）...

一氧化氮（NO）通常來自汽車尾氣，是Ostwald過程的產(chǎn)物，也是硝酸工業(yè)生產(chǎn)的重要中間體。通過NO還可以得到NaNO2、Cl-NO及N2O3等重要的亞硝化試劑。亞硝化是一種將NO部分引入有機物質(zhì)的多功能方法支架。雖然NO對有機物沒有反應性，但NO的下游產(chǎn)品已被用作有機合成中的亞硝化劑，有著非常廣泛的應用?？祵帤W洲認證實驗室，列日大學綜合技術與有機合成中心（CiTOS）Jean-ChristopheM.Monbaliu教授對NO合成N2O3以及N2O3的下游應用進行了連續(xù)流化...

光化學反應應用廣泛，但其工業(yè)化放大一直是難點。傳統(tǒng)釜式工藝使用汞燈或氙燈進行光化學反應，不僅效率低、耗能大，而且有可能由于寬波長的照射導致副反應的發(fā)生。澳大利亞聯(lián)邦科學與工業(yè)研究組織的研究人員，對含有吸電子基團的芳基衍生物的溴化反應進行了研究。使用光化學反應器，并利用液液分離器，開發(fā)了連續(xù)光溴化，多級在線萃取工藝。連續(xù)流光化學研究一、連續(xù)流工藝條件篩選研究人員以苯硼酸頻吶醇酯的芐基溴代反應作為模板反應，對反應溫度、反應停留時間、溶劑、光源波長等條件進行了優(yōu)化。如下表：研究顯示...

光氣（COCl2）是一種非常重要的有機中間體，具有很高的反應活性，但同時毒性非常高?？祵幏磻骷夹g有限公司研究了一種新的流動光化學方法，以CHCl3和氧氣（O2）在光照下在線制備COCl2，獲得96%的收率。這個連續(xù)流動反應系統(tǒng)可以合成有價值的氯甲酸酯，碳酸酯和聚碳酸酯。想要進行光氣“在線產(chǎn)生原位消耗”就需要用到光化學反應器。反應器由12個石英玻璃管和一個40W的低壓水銀燈作組成，總持液體積12.1ml。氯仿(CHCl3)通過注射泵注入，氧氣（O2）通過質(zhì)量流量控制器(MFC...

研究背景微通道連續(xù)流技術在醫(yī)藥化工行業(yè)的應用越來越廣泛。微反應過程控制和監(jiān)控技術是通向醫(yī)藥化工智能化的重要基石。使用康寧反應器生產(chǎn)醚類化合物的方法，通過在線紅外和HPLC關聯(lián)，監(jiān)測產(chǎn)品收率。MPC控制模型和PCA監(jiān)控模型相輔相成，提供了一種穩(wěn)定的連續(xù)生產(chǎn)控制方案。今天，小編就帶您看看他們是如何做到的。實驗設計合成示意圖2臺計量泵分別將水溶液和有機溶液注入反應器。水溶液由氫氧化鉀和4-叔丁基苯酚組成，有機試劑由二氯甲烷(DCM)、芐溴和四丁基溴化銨(TBAB)。TBAB起著至關...

【輝瑞新案例】提高24%，連續(xù)流制備有固體參與的消炎藥！點擊藍字·關注我們一、背景介紹CRA-680是治療炎癥疾病的有前景的藥物。它主要治療以Th2細胞（CRTH2）上表達的趨化劑受體同源分子為靶點的炎癥。其合成通常是以化合物碘吲哚（化合物3，圖1）和硼酸異喹諾酮酯（化合物4，圖1）經(jīng)Suzuki–Miyaura偶聯(lián)反應得到化合物（化學物2，圖1），經(jīng)水解后獲得。其中偶聯(lián)反應在經(jīng)過多種條件篩選后，以Pd2(dba)3,tBu3P·HBF4,K3PO4，正丁醇以及水體系可獲得較...